Приказ-перейти границу

Задумаемся, какова судьба компонентов косметического средства, оказавшегося наповерхности нашей кожи? Ведь кожа является весьма надежным барьером, через который не так легко прорваться. Основным препятствием для любых чужеродных веществ является роговой слой, который состоит из плотно уложенных друг на друга роговых чешуек, склеенных липидной прослойкой. Роговые чешуйки набиты твердым кератином и практически не содержат воды, поэтому пройти сквозь них напрямую, что называется, в лоб, невозможно. Чтобы проникнуть вглубь кожи, приходится пользоваться обходными путями, каковыми являются межклеточные промежутки и выводные протоки кожных желез. Просочиться через межклеточные промежутки также не так-то просто. Во-первых, они очень узкие, поэтому крупные молекулы (белки, полисахариды) не в состоянии через них протиснуться. Во-вторых, липиды, заполняющие эти промежутки, представляют собой гидрофобную среду, не пропускающую водорастворимые соединения. Вместе с тем через нее прекрасно просачиваются небольшие жирорастворимые молекулы – компоненты масел и жиров. Скорость впитывания жиров зависит от степени их насыщенности. Насыщенные (твердые) жиры впитываются плохо – смешиваясь с эпидермальными липидами, они делают их более жесткими и менее проницаемыми. Менее проницаемой кожу делают и минеральные масла и воски. Поэтому косметика на основе насыщенного жира, воска и минерального масла, скорее всего, будет оказывать только поверхностное воздействие. Ненасыщенные (жидкие) масла, напротив, разжижают липидные слои и повышают их проницаемость. Чем быстрее масло впитывается в кожу, тем выше его эффективность как активного компонента. Хорошо проникают в кожу эфиры, спирты, некоторые другие низкомолекулярные вещества (в том числе и консерванты), ряд лекарственных средств, ПАВ. Есть данные, что способностью проникать сквозь роговой слой обладают небольшие фрагменты полисахаридов, гиалуроновой кислоты. А вот для крупных белковых молекул и воды роговой слой практически непроницаем. Поэтому компоненты водной фазы косметики труднее всего переправить через роговой слой и доставить к живым клеткам кожи. Популярный термин «трансдермальная косметика» у многих на слуху. Те, кто впервые его применил, хотели особо подчеркнуть, что в их средствах содержатся специальные компоненты, обеспечивающие транспорт активных соединений в кожу. В настоящее время предложено достаточно много трансдермальных способов доставки, но по своей идеологии они делятся на три группы:

1) разрушение липидного барьера;

2) разжижение липидного барьера;

3) использование трансдермальных переносчиков.

Первый способ заключается в нарушении целостности липидных пластов, заполняющих пространство между роговыми чешуйками. В барьере делаются бреши, в которые устремляются водорастворимые и другие соединения, не имеющие никаких шансов самостоятельно проникнуть через неповрежденную кожу. Это достигается введением в косметику ПАВ, растворителей и других веществ, разрушающих липидные слои. Растворители частично удаляют эпидермальные липиды, и роговой слой становится похож на старую кирпичную стену со щелями между кирпичами. В молодой коже восстановление липидного барьера происходит довольно быстро. Однако в стареющей коже, а также при недостатке незаменимых жирных кислот в рационе восстановление липидных слоев замедляется, кожа начинает обезвоживаться. ПАВ действуют иначе. Они встраиваются в липидные пласты таким образом, что их гидрофобные участки располагаются между жирными хвостами липидов, а гидрофильные обращены в водную фазу. Так в бислое появляются поры, стенки которых образованы гидрофильными участками молекул ПАВ. Через эти отверстия, заполненные водой, в более глубокие слои кожи начинают поступать водорастворимые соединения. Опасность ПАВ заключается в том, что они могут проникать к живым клеткам эпидермиса и встраиваться в их оболочки. Поэтому ПАВ оказывают на кожу более негативное длительное воздействие, чем растворители.

Второй способ доставить активные компоненты косметики к клеткам кожи – сделать липидные пласты более жидкими и текучими. Мы уже говорили, что эпидермальные липиды организованы в многослойные бислои. Между соседними бислоями находится водная прослойка. В некоторых местах липидные слои прошиты длинными цепями жирных кислот, как стеганая ткань. По водным каналам между бислоями возможна ограниченная миграция водорастворимых веществ. Эта миграция ускоряется, если липидные слои перемещаются (текут) друг относительно друга. Эта текучесть возникает при внесении в косметику масел, нарушающих равновесие между твердой и жидкой фазой липидных пластов. Обычно это масла, содержащие мононенасыщенную олеиновую кислоту (миндальное масло, жир эму и некоторые другие масла).

Для переноса активных веществ в эпидермис часто используются трансдермальные переносчики – комплексы гидрофобных молекул, окружающих активные компоненты. Прокладывая себе дорогу через эпидермальный барьер, переносчики тянут за собой и вещества, связанные с ними. Наиболее популярными трансдермальными носителями являются липосомы, а также «вариации на тему». Это шарики, построенные из полярных липидов (похожих на те, из которых построен эпидермальный барьер). Стенка липосомы состоит из липидного бислоя (иногда из двух или трех бислоев), а внутреннее пространство заполненно водой. В принципе, такие организованные липиды лучше соответствуют коже, чем их беспорядочная смесь. С помощью липосом можно быстро и эффективно залепить дырки в липидном барьере, поскольку, оказавшись в роговом слое, замкнутая липосома распластывается и сливается с липидными пластами. Можно сделать липосому таким образом, чтобы внутри нее оказались биологически активные вещества. Тогда липосома будет похожа на мешочек с гостинцами. Неясно, может ли липосома, нагруженная активными веществами проникнуть глубоко в эпидермис. Скорее всего, она сольется с межклеточными липидными пластами, сделав их более текучими, а значит, и более проницаемыми. В таком случае шансы на успешное прохождение эпидермального барьера у активных компонентов повысятся. Другая ситуация наблюдается в случае поврежденной кожи, когда глубокие слои кожи остаются без внешнего прикрытия (ссадины, раны, ожоги). Здесь эффективность липосомальных препаратов для лечения и быстрого восстановления целостности эпидермального барьера становится особенно заметной. Что касается протоков кожных желез, то проникновение через них активных компонентов теоретически должно происходить легче. Железистый эпителий, выстилающий внутренние протоки, не имеют ярко выраженных признаков ороговения и мощного эпидермального барьера, а значит, степень его проницаемости выше. Однако и здесь есть свои тонкости. Например, просвет сальных желез набит тугоплавким секретом, через который диффузия других соединений затруднена. Что касается потовых желез, то в момент их открытия начинается усиленный выброс воды, и посторонние вещества просто вымываются, не успевая глубоко проникнуть. Так что при обычном использовании косметики особенно рассчитывать на доставку активных компонентов через железы не приходится. Другое дело – нанесение крема после специальной чистки лица, когда потовые железы изрядно «попотели» после распаривания, а сальные поры освобождены от своего содержимого. После такой процедуры крем впитывается гораздо лучше и эффект от его применения наступает быстрее. Теперь, представляя какие сложности необходимо преодолеть, чтобы провести питательные или лекарственные вещества до живых клеток, читателю станет понятнее, почему ученые разрабатывают все новые и новые методы доставки этих веществ через эпидермальный барьер. И, надо отметить, что электрофизические методы здесь вне конкуренции.

Глава из книги "Косметология"
Под ред. Хеджази Л.А.

Итальянский косметологический центр
«ИНТЕГРЭ»